【产品名称】：泰利霉素
【化学名称】： 3-De[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-a-L-ribohexopyranosyl)oxy]-11, 12-dideoxy-6-O-methyl-3-oxo-12,11-[oxycarbonyl[[4-[4-(3-pyridinyl)- 1H-imidazol-1-yl]butyl]imino]]erythromycin
【CAS NO.】：191114-48-4

【其它名称】：替利霉素、 Ketek 、 TLM 、 RU66647 、 HMR3647
【结 构 式】：


【质量标准】: 含量大于95.0％（HPLC)
【临床用途】：主要用于治疗呼吸道感染，包括社区获得性肺炎（CAP）、慢性支气管炎急性加剧（AECB）、急性上颌窦炎（AMS）、咽炎和扁桃体炎。
【包装规格】：1KG,5KG/听

相关资料

泰利霉素为第一个获准应用于临床的酮内酯类药物，体外试验显示对呼吸道病原菌，包括耐青霉素和大环内酯类／氮环类肺炎链球菌具有良好活性。半衰期长，社区获得性感染每天只需口服给药 1 次。替利霉素为 CYP 3A 4 的底物，能够抑制 CYP 3A 4 代谢的药物。轻中度消化道不良反应发生率较高。对照试验证明，替利霉素治疗社区获得性肺炎、急性副鼻窦炎、慢性支气管炎急性加剧和咽喉炎等所取得的临床和病原有效率与现有抗菌药物近似甚至更好，尤其是对耐青霉素和红霉素肺炎链球菌引起的呼吸道感染也可能取得良好疗效。

泰利霉素的作用机制与大环内酯类相似，即与细菌核糖体 50S 亚单位结合，并终止其蛋白合成，为一用于治疗对大环内酯类耐药细菌感染的新型大环内酯类药物。泰利霉素含有 1 、 12 环氨基甲酸盐，与红霉素 A 和芳香烃或芳香丙烯链的 2 个羟基团连接，其在体外抗菌活性与新型大环内酯类相同甚至更强，对多种病原核糖体的结合力比大环内酯类强 6~10 倍。

泰利霉素（每日 800mg 口服剂量）已经获准用于治疗 18 岁以上的轻中度社区获得性肺炎（ CAP ）、慢性支气管炎急性发作（ AECB ）、急性鼻窦炎以及 A 组β链球菌引起的扁桃体炎／咽炎患者， 12 岁以上不能使用β - 内酰胺类抗生素治疗的病人也可替代使用该药。泰利霉素不仅对耐药的肺炎链球菌有效，而且比目前使用的抗生素更容易耐受，安全性也更高。Ⅲ期临床研究显示，报道最多的泰利霉素相关药物不良反应包括腹泻、恶心、头晕和呕吐。

泰利霉素对上下呼吸道感染都非常有效，包括那些耐药致病菌引起的感染由每日一次的短程治疗也可见显著疗效。泰利霉素属大环内酯－林可霉素－链阳性菌素（ MLSb ）类抗生素。体外实验（与实际临床情况未必相关）资料显示， Ketek 通过结合核糖体的两个不同位点、抑制核糖体的蛋白装配来减少细菌繁殖必需的蛋白合成而发挥其抗菌作用。

适应症

社区获得性肺炎（ CAP ）、慢性支气管炎急性发作（ AECB ）和急性鼻窦炎。

剂型 / 规格

片剂 /300mg

上市情况

欧洲委员会于 2001 年 7 月授权允许泰利霉素投入市场。该药获准用于治疗社区获得性上下呼吸道感染，包括那些对常用抗生素耐药的细菌感染。最近泰利霉素也在墨西哥投入使用。

市场前景

据已有的研究报道表明，泰利霉素是一抗菌谱广、抗菌效果好的新一类抗菌药。特别是对那些耐多种抗生素的致病菌具有很强的抗菌活性，这无疑为选择新的抗生素替代药物指明了方向。而且泰利霉素口服生物利用度高，不影响其他药物的吸收和利用，副作用少，服用方便，病人耐受性好，是一治疗多种感染性疾病的非常有前途的药物。